近年、MTXや生物学的製剤を早期から用いれば、関節リウマチを寛解にもっていくことも夢ではなくなりました。関節リウマチ治療のアンカードラックとしてMTXの重要性はますます高まっています。MTX使用法の習得のために、メトトレキサート（MTX）診療ガイドラインは必読です。

関節リウマチ（RA）と診断されて予後不良と思われる患者では、リスク・ベネフィットバランスに鑑みて、MTXを第1選択薬として考慮する。

他の低分子DMARDsの通常量を2〜3ヵ月以上継続投与しても、治療目標に達しないRA患者には積極的にMTXの投与を考慮する。

禁忌

• 妊婦
• 本剤成分に対する過敏症を有する患者
• 胸・腹水を認める患者
• 重大な感染症・血液・リンパ系・肝・腎・呼吸器障害を有する患者

慎重投与

• 軽度の臓器障害を有する患者
• 高齢者
• 低アルブミン血症を認める患者

開始時投与量は副作用危険因子や疾患活動性, 予後不良因子を考慮して,適宜増減する．

MTX治療開始後，4〜8週間経過しても効果が不十分であれば増量する．忍容性に問題なければ，16mg/週まで漸増することにより，RAに対する有効性は用量依存的に向上する．

1週間あたりのMTX投与量を１回または2〜4回に分割して，12時間間隔で1〜2日間かけて経口投与する．

1週間あたりの全量を1回投与することも可能であるが，8mg/週を超えて投与するときは，分割投与が望ましい．

他の低分子DMARDsや生物学的製剤と併用して使用する際，MTXの用量は，MTX単剤治療の場合と同量使用できる．

メトトレキサート（MTX）診療ガイドライン2011年版からの改編

葉酸製剤の併用投与は，用量依存性副作用の予防･治療に有効であり，必要に応じて考慮する．MTX8mg/週以上投与する際や副作用リスクが高い症例では，葉酸併用投与が強く勧められる．

葉酸製剤は5mg/週以内を，MTX最終投与後24 〜48 時間後に投与する．葉酸製剤は，通常，フォリアミン® を使用するが，重篤な副作用発現時には，活性型葉酸製剤ロイコボリン® を使用する．

投与開始前に，RA活動性評価ならびにMTXの副作用の危険因子の評価に必要な末梢血検査，赤沈，一般生化学検査, 免疫血清学的検査ならびに肝炎ウイルスのスクリーニング検査，胸部X線検査を実施する．

投与開始後，安全性と有効性のモニタリングを行う．

一般検査はMTX開始後あるいは増量後，6ヵ月以内は2〜4週ごとに行うのが望ましい．

項目として，末梢血検査（MCV，白血球分画を含む），赤沈，CRP，生化学検査（AST，ALT，アルブミン，血糖，Cr，BUN）および尿一般検査を実施する．投与量が決まり，有効性が確認された後は，4〜8週ごとに検査を施行する．胸部X線検査は年1回施行する．

有効性の判定には，RAの疾患活動性と関節画像の両者による評価が望ましい．

整形外科予定手術の周術期においてMTXは継続投与できる．

整形外科予定手術以外の手術やMTX12.5mg/週以上の高用量投与例における手術の際には，個々の症例のリスク・ベネフィットを考慮して判断する．

MTX投与にあたり児へのリスクを説明して、MTX内服中は避妊を要請する。

MTXを投与中のRA患者が妊娠を希望した場合には，女性でも男性でも妊娠計画の少なくとも3ヵ月前にはMTXを中止することが推奨される．授乳中はMTX の投与は禁忌である。

メトトレキサート（MTX）診療ガイドライン2011年版からの改編